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《分子药理学》从药物与靶点相互作用的角度进行编写，对药物作用的本质进行了阐释，内容包括药物与受体、离子通道、转运体、酶、核受体的相互作用，以及药物基因组学、转基因动物和免疫治疗等。《分子药理学》试图从药物与靶点相互作用的角度解释药物的作用和不良反应，并指导新药设计。因此，《分子药理学》内容主要以药靶方式而不是传统基于器官/系统的方式进行编排。
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